Фазлодекс (Фулвестрант)

Faslodex (Fulvestrant)

Производитель:AstraZeneca 
Cтрана производства: Германия
Фасовка: 250 mg/5ml injectionс

Купить Фазлодекс в Москве и в любом городе страны можно на нашем сайте. Мы обеспечим вам лучшую цену препарата и отменное его качество.

Форма выпуска: В каждой упаковке есть ампулы с действующим веществом и шприцы. Раствор для инъекций выпускается в дозировке 250 мг по 50 мг действующего вещества. Остальная масса состоит из спирта бензинового, этанола, касторового масла и бензилбензоата.

Назначение препарата Фазлодекс (Фулвестрант):

Назначается лекарство Фазлодекс при раке молочной железы с эстроген положительными рецепторами женщинам, находящимся в периоде постменопаузы. Пациенты не должны ранее получать гормональную терапию. Также клинические исследования показали эффективность препарата в случае рецидива заболевания во время или после адъювантной антиэстрогенной терапии. Дозировка едина для всех, вне зависимости от возраста. Рекомендованная доза препарата Фазлодекс (Фулвестрант) составляет 500 мг с интервалом введения в 1 месяц. Но, после получения первой дозы следующая назначается через 2 недели. Препарат вводится медленно. В среднем, на инъекцию тратится от 1 до 2 минут. Так как рядом располагается седалищный нерв, необходимо соблюдать особую осторожность при уколе в верхний наружный квадрант ягодичной области. Безопасную иглу запрещается стерилизовать в автоклаве. Пациентами с нарушением почек легкой или средней тяжести лечение не корректируется. Тем, кто страдает тяжелой почечной недостаточностью, Фулвестрант стараются не назначать или применяют с особой осторожностью.
Условия хранения: хранить в защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.

Срок годности: 4 года. По истечении срока годности не использовать.

20000 

Описание

Фазлодекс (Фулвестрант)

Основные физико-химические характеристики:

в стеклянном шприце с безопасной системой введения (5 мл), в контурной ячейковой упаковке 2 шприца вместе с запечатанной безопасной стерильной иглой (SafetyGlideTM).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – антиэстрогенное, противоопухолевое.

Фармакодинамика

Фулвестрант является конкурентным антагонистом рецепторов эстрогенов. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстроген-рецепторов.

Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также нет данных по морфологии эндометрия.

Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань нет.

Фармакокинетика

После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 7 дней. При использовании препарата Фазлодекс® в дозе 500 мг равновесное состояние достигается в течение 1-го мес терапии (AUC — 546 нг·день/мл, Cmax — 25,1 нг/мл, Cmin — 16,3 нг/мл). При равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах — максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 3 раза.

После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 500 мг).

Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся Vd (от 3 до 5 л/кг) при равновесной концентрации предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связь с белками плазмы — 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена.

Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP 3A4 является единственным изоферментом из семейства P450, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия Р450. Фулвестрант в основном выводится с фекалиями, с мочой — менее 1% вещества. Клиренс фулвестранта составляет (11±1,7) мл/мин/кг, что предполагает высокий уровень печеночной экстракции. T1/2 составляет 50 дней.

Особые популяции

Фармакокинетический профиль фулвестранта не зависит от возраста (в диапазоне 33–89 лет), массы тела (40–127 кг) и расовой принадлежности.

Нарушения функции почек. Легкие и умеренные нарушения функции почек не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику фулвестранта.

Нарушения функции печени. При однократном введении фулвестранта пациентам со слабым или умеренным нарушением функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) отмечалось повышение AUC в 2,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Исследований фармакокинетики фулвестранта у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не проводилось.

Показания к применению

Местно-распространенный или диссеминированный рак молочной железыс положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами.

Состав

активное вещество:
фулвестрант — 250 мг
вспомогательные вещества: спирт этиловый 96% — 500 мг; спирт бензиловый — 500 мг; бензилбензоат — 750 мг/мл; касторовое масло — до 5 мл

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к фулвестранту или любому другому компоненту препарата;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • беременность и период кормления грудью;
  • детский возраст (до 18 лет).
  • С осторожностью:
    • нарушения функции почек и печени.

    Применение при беременности и кормлении грудью противопоказано

Отзывы

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Фазлодекс (Фулвестрант)”

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *