Эстрацит (Эстрамустин)

Estracyt (Estramustine)

Производитель:Pfizer 
Cтрана производства: США
Фасовка: 140 mg/40 kapsules

Купить Эстрацит (Эстрамустин) в аптеке онлайн вы можете в Vitapharm24. Доставка осуществляется по Москве и всей России. Цена на Estracyt 140 мг указана в каталоге.

Форма выпуска: капсулы, 140 мг. желатиновые, белые, непрозрачные; содержимое капсул — порошок белого цвета. 1 капс. эстрамустина фосфата динатриевая соль (эквивалентно эстрамустина фосфата) 140 мг.

Назначение:

  • Лечение  поздней стадии рака предстательной железы, особенно при рефрактерности к гормональной терапии…

Условия хранения: в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности: 3 года. По истечении срока годности не использовать.

10500 

Описание

Эстрацит (Эстрамустин)

Основные физико-химические характеристики: капсулы желатиновые, белые, непрозрачные; содержимое капсул — порошок белого цвета..

Фармакологические группы: Противоопухолевое средство (протеинтирозинкиназы ингибитор).

Действия лекарства

Фармакодинамика

Эстрацит (конъюгат эстрадиола и азотистого иприта) представляет собой противоопухолевый препарат с двойным механизмом действия. Установлено, что эстрон и эстрадиол (получающиеся в результате биотрансформации эстрамустина фосфата) обладают антигонадотропной активностью и вызывают снижение уровня тестостерона, сходное с таковым после хирургической кастрации.

В процессе дефосфорилирования эстрацита образуется эстрамустин, который далее биотрансформируется в эстромустин. Эти метаболиты обладают антимитотическим действием за счет ингибирования образования микротрубочек в метафазу и их разрушением в интерфазу митоза.

Фармакокинетика

Распределение и метаболизм

После в/в введения неизмененный эстрамустина фосфат обнаруживается в плазме крови, однако он быстро биотрансформируется с образованием эстрамустина и далее — эстромустина, который является основным метаболитом, присутствующим в плазме. Связывание эстрамустина и эстромустина с белками плазмы высокое. Эстрамустин и эстромустин подвергаются дальнейшей биотрансформации с образованием эстрогенов — эстрадиола и эстрона.

После введения препарата эстрамустин и эстромустин обнаруживаются в опухолевой ткани предстательной железы человека. Концентрации эстрамустина и эстромустина в опухолевой ткани выше, чем в плазме. Возможно, это объясняется тем, что эстрамустин и эстромустин поглощаются тканью предстательной железы за счет их связывания с особым белком, который был обнаружен в опухолевой ткани предстательной железы.

Выведение

Эстрамустин и эстромустин выделяются с желчью и калом и не обнаруживаются в моче. Эстрадиол и эстрон подвергаются дальнейшему метаболизму и частично выделяются с мочой.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый тромбофлебит, тромбоэмболические осложнения в острой фазе (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, инсульт).

C осторожностью

Тромбофлебит (в анамнезе), тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе, особенно на фоне лечения эстрогенами); ИБС, ХСН, цереброваскулярные заболевания, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ХПН, печеночная недостаточность, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), холестатическая желтуха в анамнезе (в т.ч. при применении эстрогенов или др. ЛС), обменные заболевания костной ткани, связанные с гиперкальциемией, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), сахарный диабет, эпилепсия, мигрень, депрессия (в т.ч. в анамнезе), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), гиперкальциемия на фоне метастазирующей опухоли молочной железы, бронхиальная астма.

Показания

  • поздние стадии рака предстательной железы, особенно при рефрактерности к гормональной терапии;
  • первичная терапия рака предстательной железы при наличии прогностических факторов, указывающих на возможную низкую эффективность гормональной терапии.

Дозировка

Доза Эстрацита для приема внутрь может составлять от 7 до 14 мг/кг массы тела в 2-3 приема (4-8 капсул/сут). Рекомендуемая начальная доза составляет 4-6 капс./сут для достижения дозы не менее 10 мг/кг массы тела.

Капсулы следует принимать не менее чем за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, запивать водой. Нельзя принимать Эстрацит одновременно с лекарственными средствами, содержащими кальций, магний или алюминий (в т.ч. с антацидами), а также одновременно с употреблением молока, молочных продуктов.

Рекомендуемая доза Эстрацита в форме инъекций составляет 5 мг/кг массы тела (300-450 мг) ежедневно в течение 3 недель, затем по 300 мг 2 раза в неделю в качестве поддерживающей терапии.

При отсутствии эффекта от проводимой в течение 4-6 недель терапии препарат следует отменить.

Способ приготовления и введения раствора

Содержимое 1 флакона с Эстрацитом (300 мг) растворяют в 8 мл воды для инъекций, медленно добавляя содержимое ампулы с растворителем во флакон с порошком для инъекций. При этом флакон нельзя встряхивать.

Эстрацит обладает местным раздражающим эффектом, поэтому он должен вводиться в/в медленно тонкой иглой в периферическую вену или через центральный венозный катетер.

Эстрацит можно развести в 250 мл 5% раствора глюкозы и вводить в/в капельно в течение не более 3 ч.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: часто — гинекомастия, импотенция.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота (особенно в течение первых 2 недель лечения); возможно — диарея, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка жидкости, ИБС (включая инфаркт миокарда), застойная сердечная недостаточность, тромбоэмболия, артериальная гипертензия.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения и тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: редко — мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанность сознания, летаргия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек (отек Квинке и отек гортани). Во многих случаях пациенты одновременно с Эстрацитом получали ингибиторы АПФ).

Местные реакции: в месте в/в введения — флебит.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов, особенно со стороны пищеварительной системы.

Лечение: проводят промывание желудка и симптоматическую терапию. В течение 6 недель после передозировки Эстрацита следует контролировать картину крови и функциональное состояние печени.

Лекарственное взаимодействие

Клинические исследования показали, что эстрогены повышают как терапевтическую активность, так и токсичность трициклических антидепрессантов возможно путем ингибирования их метаболизма.

При одновременном приеме Эстрацита и препаратов, содержащих кальций, магний или алюминий, возможно значительное снижение всасывания эстрамустина за счет образования с поливалентными ионами металлов нерастворимых солей.

При одновременном применении Эстрацита и ингибиторов АПФ повышается вероятность развития ангионевротического отека.

Фармацевтическая несовместимость

Для приготовления инъекционного раствора эстрамустина не рекомендуют использовать физиологический раствор из-за выпадения осадка.

Особые указания

Эстрацит должен применяться врачами, имеющими опыт применения противоопухолевых препаратов.

С осторожностью следует назначать Эстрацит пациентам с тромбофлебитом, тромбозом или тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе (особенно связанных с применением эстрогенов); при атеросклерозе сосудов головного мозга или коронарной патологии.

Из-за возможного снижения толерантности к глюкозе пациенты с сахарным диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения Эстрацитом.

У пациентов с артериальной гипертензией необходим систематический контроль АД.

При применении Эстрацита возможна задержка жидкости в организме, поэтому пациенты с эпилепсией, мигренью или нарушениями функции почек, прогрессирующими в случае задержки жидкости, требуют особого внимания.

С осторожностью назначают Эстрацит пациентам с метаболическими поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недотаточностью, т.к. препарат может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора.

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени, т.к. он может недостаточно метаболизироваться у таких пациентов. Требуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.

Известно, что эстрамустин мутагенен, поэтому при применении Эстрацита пациенты детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Поскольку некоторые эндокринные функции и функции печени подвержены влиянию эстрогеносодержащих препаратов, это может отразиться на соответствующих значениях лабораторных показателей.

При приготовлении раствора следует избегать контакта Эстрацита с кожей. Если это произошло, следует тщательно промыть место контакта холодной водой с мылом и уничтожить использованные при этом материалы путем сжигания.

Показания к применению

Лечение  поздней стадии рака предстательной железы, особенно при рефрактерности к гормональной терапии.

Состав

Одна капсула содержит:
Эстрацит: 140 мг;
Активное вещество:  Эстрамустин
Вспомогательные вещества:  натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый тромбофлебит, тромбоэмболические осложнения в острой фазе (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, инсульт).

C осторожностью

Тромбофлебит (в анамнезе), тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе, особенно на фоне лечения эстрогенами); ИБС, ХСН, цереброваскулярные заболевания, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ХПН, печеночная недостаточность, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), холестатическая желтуха в анамнезе (в т.ч. при применении эстрогенов или др. ЛС), обменные заболевания костной ткани, связанные с гиперкальциемией, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), сахарный диабет, эпилепсия, мигрень, депрессия (в т.ч. в анамнезе), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), гиперкальциемия на фоне метастазирующей опухоли молочной железы, бронхиальная астма.

Отзывы

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Эстрацит (Эстрамустин)”

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *